Amlodipine Besylate Viên nén 2,5mg, 5mg, 10mg Thuốc uống

Amlodipine Besylate Viên nén 2,5mg, 5mg, 10mg Thuốc uống

Sản phẩm: Viên nén Amlodipine Besylate

Đặc điểm kỹ thuật: 2.5mg, 5mg, 10mg

Tiêu chuẩn: USP

Đóng gói: 10 '/ vỉ

Sự miêu tả :

Amlodipine is a long-acting 1,4-dihydropyridine calcium channel blocker. Amlodipine là thuốc chẹn kênh canxi 1,4-dihydropyridine tác dụng dài. It acts primarily on vascular smooth muscle cells by stabilizing voltage-gated L-type calcium channels in their inactive conformation. Nó hoạt động chủ yếu trên các tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách ổn định các kênh canxi loại L có điện thế trong cấu trúc không hoạt động của chúng. By inhibiting the influx of calcium in smooth muscle cells, amlodipine prevents calcium-dependent myocyte contraction and vasoconstriction. Bằng cách ức chế dòng canxi trong các tế bào cơ trơn, amlodipine ngăn ngừa co thắt cơ tim phụ thuộc canxi và co mạch. A second proposed mechanism for the drug's vasodilatory effects involves pH-dependent inhibition of calcium influx via inhibition of smooth muscle carbonic anhydrase. Một cơ chế đề xuất thứ hai cho các tác dụng giãn mạch của thuốc liên quan đến sự ức chế phụ thuộc pH của dòng canxi thông qua việc ức chế anhydrase carbonic cơ trơn. Some studies have shown that amlodipine also exerts inhibitory effects on voltage-gated N-type calcium channels. Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng amlodipine cũng có tác dụng ức chế đối với các kênh canxi loại N có điện thế. N-type calcium channels located in the central nervous system may be involved in nociceptive signaling and pain sensation. Các kênh canxi loại N nằm trong hệ thống thần kinh trung ương có thể liên quan đến tín hiệu về đêm và cảm giác đau. Amlodipine is used to treat hypertension and chronic stable angina. Amlodipine được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực ổn định mãn tính.

Chỉ định

Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực ổn định mãn tính.

Dược lực học

Amlodipine belongs to the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs. Amlodipine thuộc nhóm thuốc ức chế kênh canxi (CCP) dihydropyridine, nhóm CCBs được sử dụng rộng rãi nhất. There are at least five different types of calcium channels in Homo sapiens: L-, N-, P/Q-, R- and T-type. Có ít nhất năm loại kênh canxi khác nhau trong Homo sapiens: L-, N-, P / Q-, R- và T-type. It was widely accepted that DHP CCBs target L-type calcium channels, the major channel in muscle cells that mediate contraction; Người ta đã chấp nhận rộng rãi rằng các CCB của DHP nhắm vào các kênh canxi loại L, kênh chính trong các tế bào cơ làm trung gian cho sự co lại; however, some studies have indicated that amlodipine also binds to and inhibits N-type calcium channels (see references in Targets section). tuy nhiên, một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng amlodipine cũng liên kết và ức chế các kênh canxi loại N (xem tài liệu tham khảo trong phần Mục tiêu). Similar to other DHP CCBs, amlodipine binds directly to inactive L-type calcium channels stabilizing their inactive conformation. Tương tự như các CCB DHP khác, amlodipine liên kết trực tiếp với các kênh canxi loại L không hoạt động ổn định cấu trúc không hoạt động của chúng. Since arterial smooth muscle depolarizations are longer in duration than cardiac muscle depolarizations, inactive channels are more prevalent in smooth muscle cells. Vì khử cực cơ trơn động mạch có thời gian dài hơn khử cực cơ tim, các kênh không hoạt động phổ biến hơn trong các tế bào cơ trơn. Alternative splicing of the alpha-1 subunit of the channel gives amlodipine additional arterial selectivity. Việc ghép thay thế tiểu đơn vị alpha-1 của kênh mang lại cho amlodipine tính chọn lọc động mạch bổ sung. At therapeutic sub-toxic concentrations, amlodipine has little effect on cardiac myocytes and conduction cells. Ở nồng độ trị liệu phụ độc, amlodipine ít ảnh hưởng đến tế bào cơ tim và tế bào dẫn truyền.

Cơ chế hoạt động

Amlodipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. Amlodipine làm giảm sự co bóp cơ trơn động mạch và co mạch sau đó bằng cách ức chế dòng ion canxi thông qua các kênh canxi loại L. Calcium ions entering the cell through these channels bind to calmodulin. Các ion canxi xâm nhập vào tế bào thông qua các kênh này liên kết với peaceodulin. Calcium-bound calmodulin then binds to and activates myosin light chain kinase (MLCK). Bình tĩnh liên kết với canxi sau đó liên kết và kích hoạt kinase chuỗi nhẹ myosin (MLCK). Activated MLCK catalyzes the phosphorylation of the regulatory light chain subunit of myosin, a key step in muscle contraction. MLCK được kích hoạt xúc tác quá trình phosphoryl hóa tiểu đơn vị chuỗi ánh sáng điều tiết của myosin, một bước quan trọng trong sự co cơ. Signal amplification is achieved by calcium-induced calcium release from the sarcoplasmic reticulum through ryanodine receptors. Khuếch đại tín hiệu đạt được bằng cách giải phóng canxi do canxi từ mạng lưới sarcoplasmic thông qua các thụ thể ryanodine. Inhibition of the initial influx of calcium decreases the contractile activity of arterial smooth muscle cells and results in vasodilation. Ức chế dòng canxi ban đầu làm giảm hoạt động co bóp của các tế bào cơ trơn động mạch và dẫn đến giãn mạch. The vasodilatory effects of amlodipine result in an overall decrease in blood pressure. Tác dụng giãn mạch của amlodipine dẫn đến giảm huyết áp nói chung. Amlodipine is a long-acting CCB that may be used to treat mild to moderate essential hypertension and exertion-related angina (chronic stable angina). Amlodipine là một CCB tác dụng kéo dài có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp cần thiết từ nhẹ đến trung bình và đau thắt ngực liên quan đến gắng sức (đau thắt ngực ổn định mãn tính). Another possible mechanism is that amlodipine inhibits vascular smooth muscle carbonic anhydrase I activity causing cellular pH increases which may be involved in regulating intracelluar calcium influx through calcium channels. Một cơ chế khác có thể là amlodipine ức chế hoạt động carbonic anhydrase cơ trơn mạch máu làm tăng pH tế bào có thể liên quan đến việc điều chỉnh dòng canxi intracelluar thông qua các kênh canxi.